ABD Ulusal Bilim Vakfı tarafından finanse edilen kimyagerler, üçlü negatif meme kanseri hücrelerine karşı etkinlik gösteren bitki bazlı bir bileşiği sentezlemek için yeni bir süreç geliştirdiler. Amerikan Kanser Derneği’ne göreüçlü negatif meme kanseri en agresif meme kanseri tiplerinden biridir ve tüm meme kanseri vakalarının% 10-15’ini oluşturur. İşlem ayrıca bileşiğin bu kanser hücrelerine karşı gücünü arttırır ve potansiyel bir tedavi olarak daha fazla test yapmayı sağlamak için seri üretilmesi için bir yöntem sağlar.
Yeni süreç, diğer karmaşık organik bileşikleri sentezleyerek ve test ederek yeni ilaçların keşfedilmesine yardımcı olmak için geniş ölçüde kullanılabilir. Bulgular Emory Üniversitesi araştırmacıları tarafından elde edildi ve Amerikan Kimya Derneği Dergisi.
Phaeocaulisin A olarak adlandırılan bileşik, çiçekli bitkiden çıkarılır Curcuma phaeoocaulum; Zencefil ve zerdeçalın bir akrabası, geleneksel tıpta yüzyıllardır kullanılır.
“Sadece karmaşık bir doğal ürünü verimli bir şekilde çoğaltmakla kalmadık, aynı zamanda daha güçlü bir bileşiğe dönüştürerek de geliştik” diyor.
Farmakoloji ve kimyasal biyoloji profesörü Yong Wan, “Bu uzun bir sürecin sadece ilk adımı” diyor. “Ama rapor ettiğimiz yeni phaeookulisin analogu, çok agresif ve başa çıkmak zor olan üçlü negatif meme kanseri hücrelerine karşı umut verici etkinlik gösteriyor.”
Çalışma, phaeokulisin A’nın benzersiz moleküler yapısının, özellikle etkili bir anti-enflamatuar ajan olarak inhibe ederek üçlü negatif meme kanserine karşı nasıl çalıştığını açıklamaktadır. Wan ve Dai, bu mülkü anlamak ve laboratuvar sentezlenmiş analog versiyonlarıyla geliştirmek için çizildiler.
Kredi: Sarah Woods, Emory Üniversitesi
Emory Üniversitesi Kimya Profesörü Mingji Dai (sağda) ve Emory Tıp Fakültesi’nde Farmakoloji ve Kimyasal Biyoloji Profesörü Yong Wan (solda), geleneksel tıpta yüzyıllar için kullanılan bir bitkinin toplam sentezini, phaeookulisin A’nın toplam sentezini kolaylaştırmak için bir reaksiyon icat etti.
Diğer kimyagerler, 17 adımlı bir yöntem kullanarak phaeosausilin A’yı daha önce sentezlemişlerdir. Ancak Wan ve Dai daha verimli bir yol bulmak istediler. Bu süreçte, karmaşık moleküller oluşturmak için yeni bir kimyasal reaksiyon tasarladılar: kaynak olarak düşük maliyetli ve yaygın olarak mevcut karbon monoksit kullanan paladyum katalizli karbonilasyon. Bu keşif aynı zamanda phaeocausilin A’nın toplam sentezini 17 ila 10 adım arasında azaltır.
“Pastanın üzerindeki krema,” diyor Dai, “icat ettiğimiz kimyasal reaksiyonun, organik kimyada yaygın kullanım potansiyeli, ilaç keşfi için başka birçok bileşik yapmak için potansiyele sahip olmasıdır.”
“Bu metodolojinin diğer sentetik hedeflere geniş ölçüde uygulanabilmesidir. Bu reaksiyonlar, kimyasalların farklı, daha kısa, talimatlara sahip bir LEGO seti inşa etmek gibi moleküllerin nasıl bir araya getirileceği için stratejileri yeniden düşünmelerini sağlar.”
Kimyagerler bileşiğin ve bu yöntemin tam potansiyelini değerlendirmek için yıllarca daha fazla araştırma gerektireceğini söylüyor. Bununla birlikte, zaten ölçekte üretim ve ticari terapötik kullanım için hazırlık olarak gösterilmiştir.
Wan, “Laboratuarımın odak noktası, temel araştırmaları çeviri araştırmalarına entegre etmenin yollarını bulmak.” “Biz sadece kanserin arkasındaki mekanizmaların gizemini anlamaya çalışıyoruz. Kanseri klinik yatağına nötralize etmek için stratejiler de getirmek istiyoruz.”
News
